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编译服务: 纳米科技领域信息门户服务 编译者: 郭文姣 编译时间: 2017-8-9 点击量: 18

7 -乙基- 10羟基喜树碱(snt - 38)是一种从伊立替康盐酸盐(cpt - 11)衍生而来的广谱抗肿瘤药物。由于其溶解度不高,不稳定的活性内酯环,其临床应用十分有限。纳米晶体作为一种最有效的水溶性药物,已经引起了越来越多的关注。为了解决这些问题并评价sn- 38在体外和体内的抗肿瘤作用,制备了两种不同粒径的纳米晶体。采用动态光散射和透射电子显微镜对两种纳米晶进行了研究。SN-38纳米晶体的粒径(SN-38 / NCs-A)和SN-38纳米晶体B(SN-38 / NCs-B)分别为229.5±1.99,799.2±14.44 nm,分别。x射线粉末衍射分析表明,sn- 38的结晶状态在减小尺寸的过程中没有变化。snl - 38的加速溶解速度是由纳米晶所实现的,sn- 38 / ncs释放速率明显快于sn- 38 / ncs - b。随后对细胞摄取、细胞毒性、药物动力学、动物抗肿瘤疗效、组织分布等进行了研究。结果,sn- 38 / ncs - 38 / ncs - b和溶液的细胞毒性增强,在HT1080细胞内增强细胞内积累和细胞毒性。此外,与snl - 38溶液相比,sn- 38 / nc1在静脉注射后具有较高的生物利用度;而snl - 38 / ncs - b的生物利用度甚至低于snl - 38溶液。snl - 38 / ncs在体内与snl - 38溶液和sn- 38 / ncs - b相比,对肿瘤生长有显著抑制作用。sn- 38 / ncs - b的抗肿瘤作用强于snl - 38溶液。组态小鼠的组织分布研究表明,与snl - 38溶液相比,纳米晶体能显著提高肿瘤组织中的药物积累,sn- 38 / ncs - b组的sn- 38含量明显高于sn- 38 / ncs - b组。综上所述,纳米晶体显著提高了sn- 38在体外和体内的抗癌效果,颗粒大小对纳米晶的溶出行为、药代动力学特性和肿瘤抑制作用有显著影响。

——文章发布于2017年6月7日

 

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