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编译服务: 重大新药创制—研发动态 编译者: 佟琦 编译时间: Jul 24, 2015 浏 览 量: 18

背景:EGFR基因发生突变的非小细胞肺癌(NSCLC)对EGFR抑制剂是较为敏感的,但T790M EGFR突变非小细胞肺癌患者产生耐药性的病例很多。Rociletinib(CO-1686)是EGFR突变NSCLC临床前研究模型的有效EGFR抑制剂。临床前研究模型无论是否有T790M,Rociletinib(CO-1686)的抑制效果都较好。

方法:在该项1-2期临床试验中,作者给予EGFR突变NSCLC患者Rociletinib。NSCLC患者在前期EGFR抑制剂治疗中病情有进展。在该项2期临床试验中,T790M阳性患者每天接受两次500mg、625mg或750mg剂量的Rociletinib治疗。该项临床试验的主要目的是对Rociletinib的安全性、不良反应、药代动力学以及抗肿瘤活性进行研究。通过肿瘤活组织检查鉴定T790M阳性。21天为一个治疗周期。

结果:纳入130例患者。57例患者接受游离碱形式的Rociletinib治疗(150mg-900mg/天)。其余患者接受溴化氢盐(HBr)形式的Rociletinib治疗(500mg-1000mg/天)。在该项临床试验中,并未研究患者的最大耐受剂量。仅有的普通剂量限制不良反应是高血糖。在一项Rociletinib有效性研究中,患者接受游离碱形式(900mg,每天两次)或HBr形式(任何剂量)的Rociletinib治疗。46例T790M阳性患者的客观缓解率是59%(95% CI,45-73),17例T790M阴性患者的客观缓解率是29%(95% CI,8-51)。

结论:Rociletinib在EGFR突变NSCLC患者中的有效性较好,这与T790M耐受突变有关。

  
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