用户,您好!欢迎您进入重大新药创制—研发动态平台!登录 | 注册  NSTL重点领域信息门户  帮助中心  RSS
 您当前的位置:首页 > 编译报道
  • 1   2018-01-11 靶向PCSK9的系统综述 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    心血管疾病是慢性肾病(CKD)患者死亡的主要原因。到目前为止,他汀类药物一直是心血管疾病一级和二级预防的主要药物。它们在慢性肾脏病患者中获益的结果是有限的和有争议的,需要新的治疗方法来减少心血管疾病的风险。靶向原蛋白转化酶subtilisin/kexin 9(PCSK9)的单克隆抗体可减少低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和脂蛋白。本篇文章对目前CKD治疗方法的局限性以及抗PCSK9单克隆抗体alirocumab和evolocumab临床试验进行了综述。

    来源机构: 药物 | 点击量:148
  • 摘要:

    重度抑郁症(MDD)仍然是世界范围内的主要公共卫生问题。 MDD与胶质细胞特别是星形胶质细胞缝隙连接通道(GJCs)功能障碍之间的关系仍然存在争议。本文综述了星形胶质细胞GJCs在LMDD中的作用。暴露于慢性不可预知的压力导致大鼠前额叶皮层中连接蛋白表达的减少,这与MDD患者脑死后研究中报道的临床发现一致。 这些大鼠的慢性抗抑郁药治疗增加了连接蛋白的表达。 然而,正常啮齿类动物的药理学GJC阻断降低了连接蛋白的表达,并引起抑郁样行为。 此外,GJC功能障碍影响电导,代谢耦合和继发信息,炎症反应,这是符合MDD目前的假设。 所有这些结果提供了MDD神经生物学的全面概述。本综述支持了下述假设:星形胶质细胞之间GJCs的调控可能是抗抑郁药治疗作用的潜在机制。

    来源机构: 精神药理学 | 点击量:123
  • 摘要:

    纳米药物递送系统(NDDSs)可增强药物有效性。目前,多功能和刺激敏感NDDSs的研发是一个活跃研究领域。这样的NDDSs具有很长的循环时间,靶向疾病部位并可增强药物的细胞内递送。这种类型的NDDS也可以通过例如释放包载的药物或脱落保护性涂层来响应病理部位特征性的局部刺激,从而促进载纳米载体与靶细胞或组织之间的相互作用。另外,可以将成像对比部分附着到这些载体上以追踪它们在靶细胞或组织中的实时生物分布和积聚。本篇文章中,我们讨论了多功能和刺激敏感NDDSs的近期发展及其对癌症,心血管疾病和传染病等疾病的治疗潜力。

    来源机构: 自然-药物研发综述 | 点击量:116
  • 摘要:

    纤维化在许多不同的病理中起重要作用。它由组织损伤,慢性炎症,自身免疫反应和遗传改变引起,其特征在于细胞外基质成分的过度沉积。活检通常用于纤维化诊断,但是它们具有几个缺点,包括其侵入性,采样变异性和有限的空间信息。为了克服这些限制,多年对多种不同的成像工具和技术进行了评估,包括X射线成像,计算机断层扫描(CT),超声波(US),磁共振成像(MRI),正电子发射断层扫描(PET) - 光子发射计算机断层摄影(SPECT)。这些模式可以提供解剖学,功能和分子成像信息,这对于纤维化诊断和分期是有用的,并且还具有对治疗反应的纵向评估的潜力。本篇文章中,我们总结了使用非侵入性成像技术监测全身性自身免疫性疾病,实质器官(如肝,肾,肺和心脏)和结缔组织肿瘤中的纤维化。我们还讨论了如何将成像生物标志物整合到(预)临床研究中以个性化和改善抗纤维化治疗。

    来源机构: 先进药物传输系统综述 | 点击量:133
  • 摘要:

    功能性肠病(即便秘和腹泻)的特征在于在常规诊断测试中没有明显的解剖或生理异常时的腹痛,腹胀,胀气和/或肠习惯异常。 这些症状归因于由外周和/或中枢机制引起的胃肠感觉运动功能障碍。 可用的药物针对潜在的肠道障碍(即便秘,腹泻,或两者兼而有之),必要时通过控制疼痛进行补充。 渗透和兴奋剂泻药,促分泌素和血清素5-HT 4受体激动剂被批准用于治疗便秘。 洛哌丁胺,抗胆碱能药,利福昔明,胆汁酸结合剂,eluxadoline和可乐定用于治疗腹泻。 目前正在开发几种新化合物,其中一些已经在人体中得到评估。

    来源机构: 当代药理学观点 | 点击量:174
  • 摘要:

    氧化应激参与多种呼吸系统疾病的发病机制,如COPD,哮喘,特发性肺纤维化和放射性肺炎。 已经开发了多种抗氧化剂药物以氧化剂依赖机制为靶点,例如小分子硫醇,核红细胞-2相关因子2激活剂和催化酶模拟物。 抗氧化剂的治疗效果不佳。 少数抗氧化剂被批准用于临床,例如用于慢性阻塞性肺病的小分子巯基N-乙酰基-1-半胱氨酸,以及在美国用于严重放射性肺炎的超氧化物歧化酶模拟AEOL 10150。 将来使用抗氧化剂治疗慢性呼吸系统疾病可能需要一种精确的药物方法来识别患者。

    来源机构: 当代药理学观点 | 点击量:170
  • 7   2017-12-20 老年患者的肺部给药 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等肺部疾病在老年人中很常见。 然而,训练不足和吸入器技术不当往往导致治疗效果不佳。龄有关的认知能力和体力等因素也会影响吸入器的使用。 药代动力学和药效学可能会受到生理变化的影响,如肾功能和肝功能受损以及肺功能下降。 根据患者的喜好调整和优化吸入器装置,改进药物制剂和吸入器,并使用不同的依从性策略可改善老年患者的治疗结果。

    来源机构: 先进药物传输系统综述 | 点击量:177
  • 摘要:

    目前阿司匹林是预防心血管并发症应用最广泛的治疗方法。然而,怀孕期间使用阿司匹林备受争议。自1985年阿司匹林首次用于产科以来,许多研究试图证明低剂量阿司匹林对先兆子痫发病率的影响,并引起了广泛争议。包括个体患者数据在内的大量meta分析显示,阿司匹林能有效预防高危患者(主要是先兆子痫患者)的先兆子痫。然而,关于阿司匹林预防子痫前症的指导原则在国与国之间差别很大。这篇综述中,我们报道了阿司匹林的药效学,基于剂量和孕龄的主要影响以及先兆子痫的一级和二级预防的循证指征。

    来源机构: 药物 | 点击量:400
  • 9   2017-12-04 Copanlisib首次获批 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    拜耳正在研发的PI3K抑制剂copanlisib(Aliqopa™),用于治疗各种血液学和实体恶性肿瘤。copanlisib已获FDA加速审批用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤。 III期临床试验正在评估copanlisib治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤,以及联合利妥昔单抗或基于利妥昔单抗的化疗或标准免疫化疗治疗复发性无痛B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。正在进行的I / II期临床研究评估该药用于以下疾病的有效性,包括复发或难治性外周T细胞或NK / T细胞淋巴瘤,晚期胆管癌,激素受体阳性HER2阴性I-IV期乳腺癌,HER2阳性乳腺癌和复发和/或携带PI3KCA突变/扩增和/或PTEN丢失的转移性头颈部鳞状细胞癌。

    来源机构: 药物 | 点击量:218
  • 摘要:

    尽管近年来多发性骨髓瘤患者的生存率至少提高了一倍,但大多数患者最终仍会复发,并且再次治疗可能特别复杂。复发时患者通常使用替代药物。然而,目前可用于治疗复发性多发性骨髓瘤有许多新的选择,包括最近批准的药物,例如第二代和第三代蛋白酶体抑制剂carfilzomib和ixazomib,免疫调节剂pomalidomide,单克隆抗体daratumumab和elotuzumab和组蛋白脱乙酰酶抑制剂,还有新型靶向制剂。本篇文章描述了治疗复发性多发性骨髓瘤的新范例。治疗目标应该是在功效,毒性和成本之间找到一个平衡点,从而实现对疾病的长期控制,最终甚至可以治愈一部分患者。

    来源机构: 药物 | 点击量:194