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  • 摘要:

    药物不良反应是一个尚未解决的问题,可导致死亡,发病和花费大量医疗费用。 许多传统的机器学习方法已用于预测上市后药物副作用。 然而,由于某些药物的复杂化学结构和生物数据的非线性和不平衡性,可能无法检测到一些副作用。 受药物研发研究的启发,我们提出:(i)利用无监督的深度学习方法预测ADR(ii)使用两阶段框架来预测个性化ADR并重新利用药物。 这项工作表明,拟议的框架有望提供更准确的副作用预测和药物再利用。

    来源机构: 当代药物研发 | 点击量:27
  • 摘要:

    腺苷酸环化酶(AC)是催化从三磷酸腺苷(ATP)产生环腺苷一磷酸(cAMP)的酶。人类表达九种膜状AC和一种可溶性AC。基因敲除或过表达啮齿动物模型的研究表明,AC亚型可能被靶向以实现特定的治疗结果。例如,AC1被作为缓解疼痛的靶点。值得注意的是,以前的研究检查了转基因小鼠以及人类遗传多态性,这表明AC7活性与抑郁症之间存在联系。在本综述中,我们概述了AC亚型的功能,并讨论了针对药物治疗的ACya靶向的最新发展。接下来我们将重点讨论有关AC7分子和动物药理学的现有文献,重点介绍AC7在抑郁症中作用的现有研究。此外,我们讨论了与乙醇作用和免疫系统有关的AC7的其他可能的生理功能。

    来源机构: 药理研究 | 点击量:22
  • 3   2019-04-10 HIV药物研发的新靶点 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    最近的估计表明,全球每年有近100万人因艾滋病相关的疾病死亡。 因此,仍然需要确定新靶点以开发未来的治疗方法。 许多最近发现的靶标与宿主相关,这些病毒可能更难以产生耐药性。 此外,还有一些病毒相关的靶标尚未在临床上被开发利用。 一些较新的靶标还涉及毒力因子,病毒潜伏期或目标持久性。 本篇文章涉及了可能成为下一代药物候选者的靶点。

    来源机构: 当代药物研发 | 点击量:21
  • 4   2019-04-10 ADMET建模方法用于药物发现 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    ADMET的计算机预测是药物研发的重要组成部分。 去年,美国FDA批准了59个新的分子实体,其中小分子占64%。在药物发现的早期阶段估计药代动力学特性至关重要。 鉴于当前研发模型的突出复杂性,药物发现参与者一直在积极寻求分子建模策略,以识别ADMET数据中的模式并将其转化为知识。 随着化学信息学的发展,该领域已经取得了进展,化学信息学已经从传统的化学计量学发展到先进的机器学习方法.

    来源机构: 当代药物研发 | 点击量:20
  • 摘要:

    世卫组织将神经系统疾病列为全球疾病负担的6.3%。 在CNS药物开发的最核心方面是新分子穿过血脑屏障(BBB)以在期望的时间段内到达靶位点以进行治疗。 基于各方面,脑药代动力学被认为是CNS生物制剂较高磨损率的最重要的观点之一。 尽管药物性状很重要,但BBB和血脑脊液屏障以及转运蛋白成为CNS药物递送背后的机制方法。 本综述强调了神经药代动力学参数的重要性,评估方法以及转运蛋白对中枢神经系统药物发现的脑药物分布的巨大影响。

    来源机构: 当代药物研发 | 点击量:21
  • 摘要:

    ETS蛋白质家族由28种转录因子组成,其中许多转录因子与多种癌症的发展和进展有关。 一个家庭成员,ERG,已经在前列腺癌中进行了严格的研究,其中它发挥了关键作用。近些年,许多研究报告了ETS蛋白小分子抑制剂的初步发现,并为ETS指导的癌症治疗开辟了新的途径。 本综述总结了ETS家族成员治疗靶向的最新数据,并重点介绍了相应的药物研发策略。

    来源机构: 医学研究综述 | 点击量:16
  • 摘要:

    尽管付出了巨大努力,但对CNS疾病的治疗仍然面临挑战。造成这种情况的主要问题之一是中枢神经系统对大部分药物的传递有限制。 纳米载体系统在CNS药物的神经药代动力学中有无可争辩的位置,本综述讨论了纳米乳剂(NE)作为这种类型中最有希望的候选者之一的最新发现,以克服CNS药物传递的挑战。 基于NE的CNS药物递送的未来发展需要考虑许多方面,不仅从物理化学观点来看,而且在达到临床价值之前还涉及这些非常小的液滴的生物界面。

    来源机构: 当代药物研发 | 点击量:18
  • 8   2019-02-28 Esichierenone首次获批 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    Esichierenone(MINNEBRO™)是一种新型口服,非甾体,选择性盐皮质激素受体阻滞剂,由Daiichi Sankyo开发用于治疗高血压和糖尿病肾病。 在2019年1月,根据日本在原发性高血压患者中进行的III期试验的积极结果,esaxerenone在日本获得了治疗高血压的上市许可。 本文总结了esaxerenone研发过程中重要的时间。

    来源机构: 药物 | 点击量:32
  • 摘要:

    抑郁症是癌症病例中常见的合并症,但这不仅仅是由于患有危及生命的疾病的情绪困扰。 一种常见的生物学机制,涉及一种失调的免疫系统,似乎是这种合并症的基础。 特别是,由于炎症引起的色氨酸降解的犬尿氨酸途径的激活可能在两种疾病的发展和持续中起关键作用。 因此,参与该途径的靶向酶提供了开发治疗癌症和抑郁症的新策略的独特机会。本篇文章中,我们提供了关于犬尿氨酸途径在抑郁症和癌症联系中的作用以及该证据的临床意义的最新证据的系统评价。 特别是,讨论了化疗引起的并发症,以及新型免疫疗法对癌症的潜在抗抑郁功效。

    来源机构: 精神药理学 | 点击量:35
  • 摘要:

    十倍于我们自己的细胞,肠道微生物甚至可以被认为是一个额外的器官。 一些研究探索了微生物组与抗肿瘤药物反应之间的关联。 据报道,特定细菌的存在可能调节癌症进展和抗癌疗法的功效。 细菌靶向干预可为下一代抗肿瘤药物的设计提供重要指导。本篇文章我们回顾了先前的研究结果,阐明了肠道微生物组对癌症治疗的影响以及可能的潜在机制。 此外,我们还研究了微生物组操作在控制肿瘤生长中的作用。 最后,我们讨论了关于改变微生物组组成的问题,以及超越现有限制的潜在方法。

    来源机构: 当代药物研发 | 点击量:35