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  • 摘要:

    Ribociclib 是由诺华研制的,用于癌症治疗的一种口服、 小分子细胞周期蛋白激酶4 和 6抑制剂(CDK) 。CDKs在细胞周期和细胞增殖中发挥重要作用,ribociclib 通过抑制CDKs干扰细胞G1期而发挥作用。Ribociclib与芳香化酶抑制剂联用刚获FDA批准作为一线药物用于治疗晚期乳腺癌,且已将同样的适应症报批欧盟。Ribociclib 目前正在进行进一步的 III 期临床试验,也在针对各种类型固体肿瘤和血液系统恶性肿瘤评估I期或II期试验。

    来源机构: 药物 | 点击量:73
  • 摘要:

    2016年4月17日,美国FDA批准Ingrezza (valbenazine) 用于治疗成人迟发性运动障碍(tardive dyskinesia)。这是FDA批准的首个治疗成人迟发性运动障碍的药物。

    迟发性运动障碍是一种中枢神经系统疾病,表现为下巴、唇部、舌头等不自主的重复运动,有些患者也会出现四肢不自主运动或呼吸困难。

    迟发性运动障碍是抗精神病药物治疗中出现的一类严重的副作用,特别是在长期慢性治疗中,例如精神分裂症、双相人格障碍的治疗,也在抗抑郁治疗和胃肠道疾病治疗中出现。目前尚未明确为何某些患者接受治疗后会出现迟发性运动障碍,而其他患者没有。

    一项纳入234例受试者的临床试验对Ingrezza 的有效性进行了评估,结果显示,相比于安慰剂组,Ingrezza 治疗组受试者的异常不自主运动有所改善。

    Ingrezza可引起嗜睡和心律异常等严重不良反应。先天性QT间期延长综合征、心跳异常伴有QT间期延长的患者应避免使用Ingrezza。

    来源机构: | 点击量:94
  • 摘要:

    壳聚糖和脂质胶体在药物传递领域越来越受到关注,这主要归因于它们良好的物理化学行为及其生物活性,比如生物相容性。众所周知,壳聚糖是可以与药物及生物基质产生静电相互作用的一类阳离子多糖,而脂质胶体则是用于识别药物矢量化的载体。近几年,两个实体的组合因结合了双方的优点而受到广泛关注。本篇综述旨在描述化学非改性壳聚糖链与脂质胶体之间的关联 ,以及在药物传递领域的应用潜力。

    来源机构: 药物控释杂志 | 点击量:127
  • 摘要:

    伊立替康脂质体注射液(Onivyde)与氟二氧嘧啶及甲酰四氢叶酸合并用于治疗既往以吉西他滨为基础化疗药物治疗过的转移性胰腺癌患者。伊立替康脂质体是拓扑异构酶-1 抑制剂伊立替康的脂质体剂型,该剂型克服了非脂质体伊立替康的药理和临床局限性。一项 III 期临床试验显示,相比于5-FU/LV治疗组,伊立替康脂质体与5-FU/LV 联合治疗组的受试者中位生存期 (OS; 主要终点) 和中位无进展生存期 (PFS)显著延长。伊立替康脂质体与5-FU/LV 联合治疗组的客观反应率也显著高于5-FU/LV组。高于3级的最常见的不良事件 (TEAEs) 为血液学或胃肠道病症。败血症发生率低。在二线治疗方案中,伊立替康脂质体与5-FU/LV 联合疗法是一个重要的新型选择。

    来源机构: 药物 | 点击量:216
  • 摘要:

    类固醇受体辅激活子(SRCs)在核激素受体功能的调节中发挥重要作用。SRCs辅激活转录受核受体激素刺激和其他转录因子介导,并在人类生理和健康中具有重要作用。SRCs在众多癌症中过表达,如乳腺癌、 前列腺癌、 子宫内膜癌和胰腺癌,SRCs可以促进肿瘤的生长、侵入、 转移及化疗耐药。鉴于SRCs在癌症中具有多重角色,因而通过干扰其功能来靶向治疗癌症成为了一种非常有前景的治疗手段。例如,体内试验显示采用小分子抑制剂和刺激物干扰SRCs功能可以有效减少肿瘤生长。这些早期的研究表明,以SRCs为靶点可有效治疗癌症,科研人员应加大投入来开发其潜力。

    来源机构: 生化药理学 | 点击量:289
  • 6   2017-04-07 新湿疹药物Dupixent获FDA批准 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    2017年3月28日,美国FDA批准Dupixent(dupilumab)注射液用于局部用药无法完全控制病情或不适合局部用药的中重度湿疹(特应性皮炎)成人患者。Dupixent可单独用药,也可与外用皮质激素联合用药。

    特应性皮炎,常被称为“湿疹”,是一种慢性炎症性皮肤病。湿疹是多种皮肤炎症反应的总称,特应性皮炎是其中最常见的一类,可于婴幼儿期发病并终生持续。特应性皮炎的诱因有基因、免疫和环境因素。

    Dupixent的活性成分是dupilumab抗体,该抗体可结合引起炎症反应的白介素-4受体α亚基(IL-4Ra)。Dupixent通过与上述蛋白结合来抑制炎症响应,从而在特应性皮炎发展过程中发挥重要作用。

    3项共纳入2119例中重度特应性皮炎成人患者的空白对照试验评估了Dupixent的有效性和安全性。结果显示,Dupixent组受试者获得了更显著的疗效反应,并在治疗16周后瘙痒减少。

    Dupixent可致严重的过敏反应和眼部问题,比如结膜炎和角膜炎。常见的副作用包括注射部位反应,嘴部或唇部疱疹,眼部或眼睑炎症。

    来源机构: | 点击量:81
  • 7   2017-04-06 晚期甲状腺癌的靶向治疗 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    直到目前,晚期甲状腺癌患者全身治疗的选择仍然有限。然而,酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)作为治疗甲状腺癌的一类极具前景的新型靶向疗法的出现让晚期患者突然获得了新的选择,该疗法可以延长患者的存活期。甲状腺癌治疗的全球标准已经更新,以纳入这些新的药物,但是,该选择哪一种药物,何时开始治疗,治疗期应持续多久仍然存在疑问。此外,酪氨酸激酶抑制剂对甲状腺癌患者的整体存活率和生活质量的影响还需要进一步确证。随着获批药物进一步被熟知以及长期应用数据的出现,医生可以更好地将这些药物应用于甲状腺癌患者的治疗中。

    来源机构: 药物 | 点击量:248
  • 8   2017-04-01 FDA 批准的显像剂的分析 (编译服务:重大新药创制—研发动态)     
    摘要:

    显像剂的发展最初是由x 射线技术推动的,但随之很快演变并扩大至细胞和组织的放射性标记,以协助疾病的诊断及进展。显像剂在第一次世界大战前开始应用,但直到 20 世纪 50 年代才打到使用的高峰。成像 NMEs 的获批率在20 世纪维持在一个较高水平,但此后大幅减少。该现象是与产业合并相关的。产业合并虽然造成了一定的损失,但为医疗领域带来了重要的信息并确保了生物制药产业拥有更广泛的未来。

    来源机构: 当代药物研发 | 点击量:277
  • 摘要:

    老化对心血管稳态影响显著,也是高血压病发展中主要的不可修改的风险因素。以交感神经系统和/或肾素-血管紧张素-醛固酮系统为治疗靶点的药物是改善高血压的强有力的治疗手段,虽然其对老年高血压病患者的控制率仍不令人满意。由腺嘌呤激活的嘌呤受体、 尿苷核苷酸和核苷酸糖,在许多生物学过程,包括血小板聚集、 神经递质和激素释放及心血管收缩的调节中发挥关键作用。自从P2Y12受体选择性抑制剂-氯吡格雷取得临床成功,越来越多的研究人员开始关注P2YRs作为治疗心血管疾病的新靶点。我们发现 UDP-响应 P2Y6R 促进血管紧张素 1 型受体 (AT1R)-刺激小鼠的血管重塑,并且呈年龄依赖性。此外,AT1R 和 P2Y6R受到 MRS2578,一种P2Y6R 选择性抑制剂的干扰。这些结果表明,P2Y6R 是预防年龄相关高血压的一个治疗靶点。

    来源机构: 药理研究 | 点击量:261
  • 摘要:

    抗生素的产生通常由抗生素支架合成,定制,调节和抗性的相关基因组成的大型基因簇决定。随着基因测序技术的发展,大量的抗生素基因簇已经能够被分离和表征。新兴的基因工程技术使更有效地开展抗生素工程成为可能。除了基因编辑之外,还出现了多种用来探测和改进天然抗生素产物的综合性生物学方法。本文中,我们回顾了用于设计新型抗生素的基因组编辑技术的研究进展,重点关注基因工程的三个方面:大型基因片段的直接克隆,基因簇的基因工程和基因簇表达的调控。本综述不仅总结了目前基因工程在克隆和组装抗生素基因簇或改变抗生素合成途径的应用,还将为用于设计新型抗生素生物学体系的重建的未来发展方向提供观点。

    来源机构: 医学研究综述 | 点击量:293