您当前的位置:首页 > 编译报道
  • 1   2020-02-20 海正药业法匹拉韦获批上市 (编译服务:新药创制)     
    摘要:

    2月16日晚,海正药业发布公告称,公司收到国家药品监督管理局核准签发的法维拉韦片(又称:法匹拉韦片)的《药品注册批件》。

    作为疫情期间全国第一个批准上市的对新冠肺炎具有潜在疗效的药物,海正药业仿制药法匹拉韦受到关注。目前,海正药业法匹拉韦获批的适应症用于流感的治疗,在此前国家科研攻关组的试验中,法匹拉韦对新冠病毒初步显示较明显的疗效和较低的不良反应。基于此,海正药业也正考虑申请新冠肺炎的临床试验。除了法匹拉韦,磷酸氯喹、瑞德西韦也被发现具有抗新型冠状病毒活性。

    来源机构: | 点击量:139
  • 2   2020-02-20 钟南山:目前磷酸氯喹是有效药物 (编译服务:新药创制)     
    摘要:

    在18日广东省新闻办举行的新闻发布会上,钟南山院士就磷酸氯喹这种药物对治疗新冠肺炎的作用进行了通报,钟南山表示,磷酸氯喹虽然算不上特效药,但是对于治疗来说非常有效。昨天(19日)钟南山院士再次表示,磷酸氯喹作为抗疟疾的药品,这种老药新用在这次新冠肺炎的救治过程中优势很大。

    来源机构: | 点击量:139
  • 摘要:

    人类冠状病毒(HCoV),包括严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)、中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)和2019年新型冠状病毒(2019-nCoV),以高发病率和高死亡率引起全球流行。但是,目前没有针对2019-nCoV的有效药物。与从头进行药物发现相比,重新利用现有药物是一种有效的药物发现策略,它可以缩短时间并降低成本。

    美国克利夫兰诊所的研究人员提出了一种整合的抗病毒药物再利用方法,其执行了一个基于系统药理学的网络药物平台,从而量化了HCoV-宿主相互作用组与人类蛋白质-蛋白质相互作用网络中药物靶标之间的相互作用。

    对15个HCoV全基因组的系统进化分析显示,在其他六种已知的致病性HCoV中,2019-nCoV与SARS-CoV的核苷酸序列同一性最高(79.7%)。具体而言,2019-nCoV的包膜蛋白和核衣壳蛋白是两个进化保守区域,与SARS-CoV相比,其序列同一性分别为96%和89.6%。使用药物靶标的网络邻近分析和人类蛋白质-蛋白质相互作用组中已知的HCoV-宿主相互作用,研究人员计算确定了135种潜在可重用的药物,可被用于预防和治疗HCoV。此外,研究人员对16种潜在的抗HCoV可重复利用药物(包括褪黑素、巯基嘌呤和西罗莫司)进行了优先排序,并通过药物-基因特征和HCoV在人类细胞系中引起的转录组学数据的富集分析来进一步验证。最后,研究人员展示了通过Complementary Exposure模式获得了三种潜在药物组合(包括西罗莫司+放线菌素、巯基嘌呤+褪黑素、以及托瑞米芬+大黄素):这些药物的靶标均在HCoV-宿主子网络中,但在人类蛋白质-蛋白质互作网络中却分别靶向了不同的对象。

    总而言之,这项研究提供了基于网络的强大方法,可以快速识别候选可重复使用的药物和潜在的药物组合,以用于以后的HCoV临床试验。

    来源机构: | 点击量:103
  • 4   2020-02-16 2019-nCoV药物的机器智能设计 (编译服务:新药创制)     
    摘要:

    武汉冠状病毒,也被称为2019-nCoV,是一种新近出现的病毒,已感染了9692多人,截止到2020年1月30日导致213多人死亡。目前,尚无针对这种流行病的有效治疗方法。然而,众所周知,冠状病毒的病毒蛋白酶对其复制必不可少,因此是有效的药物靶标。幸运的是,2019-nCoV蛋白酶和严重急性呼吸系统综合症病毒(SARS-CoV)的序列同一性高达96.1%。

    美国密歇根州立大学的研究人员发现2019-nCoV和SARS-CoV的蛋白酶抑制剂结合位点几乎相同,这意味着所有潜在的抗SARS-CoV化学疗法也是潜在的2019-nCoV药物。研究人员报告了一类由机器智能生成网络复合体(GNC)产生的潜在2019-nCoV药物家族。还分析了一些现有的HIV药物治疗2019-nCoV的潜在有效性。

    来源机构: | 点击量:1
  • 摘要:

    该研究指出一种名为Kaletra的抗HIV药物(由两种蛋白酶抑制剂利托那韦和洛比那韦组成)可能对武汉肺炎等冠状病毒疾病有治疗作用。

    该研究通过同源模建构建了武汉肺炎冠状病毒两种蛋白酶-冠状病毒内肽酶C30和类木瓜蛋白酶的结构模型,并将利托那韦和洛比那韦分别与蛋白酶模型对接。在所有的模拟中,利托那韦与冠状病毒内肽酶C30的结合是最合适的。此外,利托那韦和洛比那韦似乎都比木瓜蛋白酶更适合与冠状病毒内肽酶C30结合。根据这些结果,作者认为克力芝对武汉肺炎的治疗作用可能主要是由于利托那韦对冠状病毒内肽酶C30的抑制作用。

    来源机构: | 点击量:4
  • 6   2020-02-14 重组ACE2-Ig有效中和新型冠状病毒 (编译服务:新药创制)     
    摘要:

    2019-nCoV是2019年底在中国武汉出现的一种新型冠状病毒,截至2020年2月1日,已造成至少11844例感染。但是,目前尚无特定的抗病毒治疗或疫苗。最近的研究表明,新型冠状病毒可能与SARS-CoV使用相同的受体ACE2进入细胞。该文通过将人的ACE2胞外区连接到人免疫球蛋白IgG1的Fc区构建了一种新型重组蛋白。研究中还使用了一种具有低催化活性的ACE2突变体。然后表征融合蛋白。两种融合蛋白与SARS-CoV和2019-nCoV的受体结合域(RBD)亲和力都很高,并具有良好的药理特性。此外,融合蛋白在体外能有效中和SARS-CoV和2019-nCoV。由于这些融合蛋白与冠状病毒具有交叉反应,因此它们可能具有诊断、预防和治疗2019-nCoV的潜在应用。

    来源机构: | 点击量:4
  • 7   2020-02-13 2019新型冠状病毒抗病毒治疗有药可期 (编译服务:新药创制)     
    摘要:

    2019新型冠状病毒(2019-nCoV)是武汉不明原因肺炎的致病原。2019-nCoV在遗传学上与一种蝙蝠来源的新型冠状病毒比较接近,与SARS-CoV、MERS-CoV同为β属冠状病毒。目前临床上常用的抗病毒药物,包括神经氨酸酶抑制剂(奥司他韦、帕拉米韦、扎那米韦等)、更昔洛韦、阿昔洛韦、利巴韦林等药物对2019-nCoV均无效,不建议临床应用。目前研究证实可能有效的药物包括:瑞德西韦、洛匹那韦/利托那韦、洛匹那韦/利托那韦联合干扰素-β、恢复期血浆、单克隆抗体。但这些药物在2019-nCoV肺炎患者中的疗效和安全性有待进一步临床实验证实。

    来源机构: | 点击量:113
  • 摘要:

    在这项研究中研究人员使用了经由训练的、基于深度学习的药物-靶向相互作用模型,称为分子转换-药物靶向相互作用(Molecule Transformer-Drug Target Interaction, MT-DTI),以筛选可能对2019-nCoV病毒卵白有效的市售药物。

    研究效果表明,阿扎那韦(atazanavir)是最为理想的化合物,这是一种抗逆转录病毒药物,用于治疗和预防人类免疫缺陷病毒(HIV),其对2019-nCoV 3C样卵白酶的抑制活性Kd值为94.94 nM。其次是依法韦仑(efavirenz)(Kd值为199.17 nM)、利托那韦(ritonavir)(Kd值为204.05 nM)和dolutegravir(Kd值为336.91 nM)。

    来源机构: | 点击量:9
  • 摘要:

    Lancet杂志刊发的一则通讯文章提示,于去年在我国获批用于治疗类风湿性关节炎的巴瑞替尼,可能对新冠肺炎有效。

    研究者指出,目前认为,血管紧张素转换酶2(ACE2)是2019-nCoV的受体,ACE2是肺AT2肺泡上皮细胞表达的细胞表面蛋白,这些AT2细胞容易受病毒感染。细胞将病毒内吞到胞内的过程受内吞调节因子调节,其中一种是AP2关联蛋白激酶1(AAK1)。

    因此,抑制AAK1可能会阻断病毒向细胞的传递以及病毒颗粒的细胞内组装。

    作者表示,常规剂量(2 mg或4 mg,每天一次)巴瑞替尼就足以抑制AAK1。因此,可考虑在2019-nCoV感染肺炎患者中用巴瑞替尼进行试验,以减少病毒进入细胞,减轻患者的炎症。

    来源机构: | 点击量:29
  • 摘要:

    在该研究中,患者的中位年龄为34岁。2019年nCoV流行后(平均住院时间为2.5天),有12名患者到了武汉,一名患者与武汉没有任何已知的接触。十二名患者报告住院前发烧(平均1.6天)。症状包括咳嗽(46.3%),上呼吸道充血(61.5%),肌痛(23.1%)和头痛(23.1%)。4名患者进行了胸部X光片检查,而9名进行了计算机断层扫描。在6例患者中,在右肺或双肺中均观察到毛玻璃样混浊。截至2020年2月4日,所有患者均康复,但仍有12名患者在医院被隔离。

    该病例系列提供了有关武汉以外地区疾病流行病学的信息。大多数患者来访或与武汉人密切接触,但有1名患者没有,表明北京可能存在主动病毒传播。为防止病毒大规模传播到中国其他城市,将需要进行严密监视。这些数据有助于了解2019-nCoV的早期临床表现。

    来源机构: | 点击量:149