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2020年第2期(发布时间: Feb 24, 2020 发布者:杜慧)  下载: 2020年第2期.doc       全选  导出
1   2020-02-24 16:37:10.903 陕西省COVID-19中药制剂:“清瘟护肺颗粒”和“益肺解毒颗粒” (点击量:8)

2月13日,陕西省中医医院申报的“清瘟护肺颗粒”和“益肺解毒颗粒”通过专家会论证,陕西省药监局现场颁发了批复证书,这是陕西省首批审批的防治新冠肺炎的中药制剂。

陕西省药监局针对省中医医院申报的“清瘟护肺颗粒”和“益肺解毒颗粒”,及时成立专家团队赴研发生产一线进行现场指导,组织工作小组立即奔赴医院制剂配制场地,进行现场指导,技术帮扶,对处方组成、工艺参数、工期安排等关键问题提出建设性意见,召集专家组专项研究和并联审批,使医院申报的两个制剂加快了研发进度,达到了审批备案标准。此次获首批通过的“清瘟护肺颗粒”和“益肺解毒颗粒”是陕西省中医医院多名国家级、省级名中医专家根据传统名方,结合我省疫情实际,研发配制的针对新型冠状病毒感染肺炎预防及治疗的中药方剂,临床使用疗效明显。

来源:陕西传媒网

2   2020-02-24 16:32:30.617 HIV-1 蛋白酶抑制剂奈非那韦可作为COVID-19类蛋白酶抑制剂 (点击量:7)

研究者采用基于结构揭示分子相似序列的策略,利用分子相似性搜索并以类蛋白酶单体的晶体结构为目标蛋白进行分子对接,最后通过生成性深度学习方法来设计针对 2019 -nCoV 3C 类蛋白酶的新型药物抑制剂。研究者发现,6 种药物 Nelfinavir、Praziquantel、Pitavastatin、Perampanel、 Eszopiclone 和 Zopiclone 具有良好的 2019-nCoV 3C 类蛋白酶结合能力。 而动力学和生化分析选出的四种药物是 Prulifloxacin、Bictegravir、Nelfinavir 和 Tegobuvi;通过进一步结合同源建模、分子对接和结合自由能计算的计算研究,研究者选定治疗 HIV-1 蛋白酶抑制剂奈非那韦(Nelfinavir)为最有希望的 2019-nCoV 类蛋白酶抑制剂。

3   2020-02-24 16:31:23.29 中科大“托珠单抗+常规治疗”有望阻断COVID-19炎症风暴 (点击量:9)

通过对33例重症新冠肺炎病人血液30项免疫学指标的全面分析,发现了新型冠状病毒感染致重症肺炎炎症风暴的可能的关键机制:新型冠状病毒感染后,迅速激活炎症性T细胞和炎症性单核巨噬细胞,通过粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)和白介素6(IL-6)通路,形成炎症风暴,导致严重肺部免疫损伤。

由于临床药物“托珠单抗”可以阻断白介素6通路,该联合团队推测“托珠单抗”作为抗IL-6受体抗体,可以阻断新冠肺炎炎症风暴。经中国科大附一院伦理委员会批准,团队迅速开展了针对性研究。在第一阶段的临床研究中,14例新冠肺炎患者(其中重症9例、危重2例),在治疗前均有两肺弥漫性病变,其中11例持续发热。采用“托珠单抗+常规治疗”的新治疗方案治疗后,11例发热患者体温全部降至正常;呼吸功能氧合指数均有不同程度的改善;4例患者肺部CT病灶吸收好转。

现有临床数据提示,此新治疗方案很可能通过阻断炎症风暴,进而阻止患者向重症和危重症转变,从而降低病亡率。另据中科院消息,现在正在进行多中心随机对照试验,大概有百余位病人入组。

来源于人民网

4   2020-02-20 17:45:21.733 海正药业法匹拉韦获批上市 (点击量:7)

2月16日晚,海正药业发布公告称,公司收到国家药品监督管理局核准签发的法维拉韦片(又称:法匹拉韦片)的《药品注册批件》。

作为疫情期间全国第一个批准上市的对新冠肺炎具有潜在疗效的药物,海正药业仿制药法匹拉韦受到关注。目前,海正药业法匹拉韦获批的适应症用于流感的治疗,在此前国家科研攻关组的试验中,法匹拉韦对新冠病毒初步显示较明显的疗效和较低的不良反应。基于此,海正药业也正考虑申请新冠肺炎的临床试验。除了法匹拉韦,磷酸氯喹、瑞德西韦也被发现具有抗新型冠状病毒活性。

5   2020-02-20 17:37:07.247 钟南山:目前磷酸氯喹是有效药物 (点击量:0)

在18日广东省新闻办举行的新闻发布会上,钟南山院士就磷酸氯喹这种药物对治疗新冠肺炎的作用进行了通报,钟南山表示,磷酸氯喹虽然算不上特效药,但是对于治疗来说非常有效。昨天(19日)钟南山院士再次表示,磷酸氯喹作为抗疟疾的药品,这种老药新用在这次新冠肺炎的救治过程中优势很大。

6   2020-02-16 09:45:48.583 基于网络寻找能够再利用的药物治疗人类冠状病毒 (点击量:0)

人类冠状病毒(HCoV),包括严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)、中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)和2019年新型冠状病毒(2019-nCoV),以高发病率和高死亡率引起全球流行。但是,目前没有针对2019-nCoV的有效药物。与从头进行药物发现相比,重新利用现有药物是一种有效的药物发现策略,它可以缩短时间并降低成本。

美国克利夫兰诊所的研究人员提出了一种整合的抗病毒药物再利用方法,其执行了一个基于系统药理学的网络药物平台,从而量化了HCoV-宿主相互作用组与人类蛋白质-蛋白质相互作用网络中药物靶标之间的相互作用。

对15个HCoV全基因组的系统进化分析显示,在其他六种已知的致病性HCoV中,2019-nCoV与SARS-CoV的核苷酸序列同一性最高(79.7%)。具体而言,2019-nCoV的包膜蛋白和核衣壳蛋白是两个进化保守区域,与SARS-CoV相比,其序列同一性分别为96%和89.6%。使用药物靶标的网络邻近分析和人类蛋白质-蛋白质相互作用组中已知的HCoV-宿主相互作用,研究人员计算确定了135种潜在可重用的药物,可被用于预防和治疗HCoV。此外,研究人员对16种潜在的抗HCoV可重复利用药物(包括褪黑素、巯基嘌呤和西罗莫司)进行了优先排序,并通过药物-基因特征和HCoV在人类细胞系中引起的转录组学数据的富集分析来进一步验证。最后,研究人员展示了通过Complementary Exposure模式获得了三种潜在药物组合(包括西罗莫司+放线菌素、巯基嘌呤+褪黑素、以及托瑞米芬+大黄素):这些药物的靶标均在HCoV-宿主子网络中,但在人类蛋白质-蛋白质互作网络中却分别靶向了不同的对象。

总而言之,这项研究提供了基于网络的强大方法,可以快速识别候选可重复使用的药物和潜在的药物组合,以用于以后的HCoV临床试验。

7   2020-02-16 09:40:43.18 2019-nCoV药物的机器智能设计 (点击量:0)

武汉冠状病毒,也被称为2019-nCoV,是一种新近出现的病毒,已感染了9692多人,截止到2020年1月30日导致213多人死亡。目前,尚无针对这种流行病的有效治疗方法。然而,众所周知,冠状病毒的病毒蛋白酶对其复制必不可少,因此是有效的药物靶标。幸运的是,2019-nCoV蛋白酶和严重急性呼吸系统综合症病毒(SARS-CoV)的序列同一性高达96.1%。

美国密歇根州立大学的研究人员发现2019-nCoV和SARS-CoV的蛋白酶抑制剂结合位点几乎相同,这意味着所有潜在的抗SARS-CoV化学疗法也是潜在的2019-nCoV药物。研究人员报告了一类由机器智能生成网络复合体(GNC)产生的潜在2019-nCoV药物家族。还分析了一些现有的HIV药物治疗2019-nCoV的潜在有效性。

8   2020-02-14 15:21:30.613 利托那韦和洛匹那韦对武汉肺炎冠状病毒作用靶点的分子模拟评估 (点击量:0)

该研究指出一种名为Kaletra的抗HIV药物(由两种蛋白酶抑制剂利托那韦和洛比那韦组成)可能对武汉肺炎等冠状病毒疾病有治疗作用。

该研究通过同源模建构建了武汉肺炎冠状病毒两种蛋白酶-冠状病毒内肽酶C30和类木瓜蛋白酶的结构模型,并将利托那韦和洛比那韦分别与蛋白酶模型对接。在所有的模拟中,利托那韦与冠状病毒内肽酶C30的结合是最合适的。此外,利托那韦和洛比那韦似乎都比木瓜蛋白酶更适合与冠状病毒内肽酶C30结合。根据这些结果,作者认为克力芝对武汉肺炎的治疗作用可能主要是由于利托那韦对冠状病毒内肽酶C30的抑制作用。

9   2020-02-14 15:16:45.57 重组ACE2-Ig有效中和新型冠状病毒 (点击量:0)

2019-nCoV是2019年底在中国武汉出现的一种新型冠状病毒,截至2020年2月1日,已造成至少11844例感染。但是,目前尚无特定的抗病毒治疗或疫苗。最近的研究表明,新型冠状病毒可能与SARS-CoV使用相同的受体ACE2进入细胞。该文通过将人的ACE2胞外区连接到人免疫球蛋白IgG1的Fc区构建了一种新型重组蛋白。研究中还使用了一种具有低催化活性的ACE2突变体。然后表征融合蛋白。两种融合蛋白与SARS-CoV和2019-nCoV的受体结合域(RBD)亲和力都很高,并具有良好的药理特性。此外,融合蛋白在体外能有效中和SARS-CoV和2019-nCoV。由于这些融合蛋白与冠状病毒具有交叉反应,因此它们可能具有诊断、预防和治疗2019-nCoV的潜在应用。

10   2020-02-13 09:21:06.603 2019新型冠状病毒抗病毒治疗有药可期 (点击量:0)

2019新型冠状病毒(2019-nCoV)是武汉不明原因肺炎的致病原。2019-nCoV在遗传学上与一种蝙蝠来源的新型冠状病毒比较接近,与SARS-CoV、MERS-CoV同为β属冠状病毒。目前临床上常用的抗病毒药物,包括神经氨酸酶抑制剂(奥司他韦、帕拉米韦、扎那米韦等)、更昔洛韦、阿昔洛韦、利巴韦林等药物对2019-nCoV均无效,不建议临床应用。目前研究证实可能有效的药物包括:瑞德西韦、洛匹那韦/利托那韦、洛匹那韦/利托那韦联合干扰素-β、恢复期血浆、单克隆抗体。但这些药物在2019-nCoV肺炎患者中的疗效和安全性有待进一步临床实验证实。