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2016年第1期(发布时间: May 25, 2016 发布者:杜慧)  下载: 2016年第1期.doc       全选  导出
1   2016-03-11 09:22:39.04 基于多聚物的长效药物用于癌症的局部治疗 (点击量:10)

化疗联合抗癌药物局部给药的治疗方法因其能减少不良反应的发生率而受到广泛关注。将基于多聚物的长效药物注射或植入至肿瘤内部或邻近肿瘤的位置可延长药物的暴露时间。本篇文章对长效药物局部应用于癌症治疗的研究进行了综述。在多数情况下,该类药物用于清楚术后残留的癌细胞,以防止癌症复发。目前,已有临床案例报道该疗法成功治疗脑肿瘤和肝癌,临床前研究表明长效药物可用于肺癌,腹腔注射可用于腹部癌症。

2   2016-03-01 09:47:40.077 胞外囊泡 用于药物传递 (点击量:0)

胞外囊泡 (EVs) 是细胞源性的膜囊泡,并且参与胞间通讯的内生机制。自从发现EVs 有功能性生物信息传递的功能,EVs作为药物传递工具而获得科学界的广泛关注。相比目前使用的药物传递囊泡,EVs有多项优点,例如它们能够克服自然屏障,具有固有的细胞靶向属性以及在循环中稳定性较好。然而,EVs 作为药物传递系统的临床应用一直受到限制,这是因为EV 隔离和有效载药量方法的缺乏。此外,为了实现药物靶向传递,应该对其固有的细胞靶向属性进行调整。本篇文章中,我们对目前的研究进展和仍面临的挑战进行了综述。

3   2016-02-25 10:02:37.853 抗癌药物传递中荧光成像的应用 (点击量:2)

在过去的几十年里,具有靶向和缓控释功能的各种纳米给药系统已被广泛研究。了解其药代动力学特性对将理论转化用于临床实践是至关重要的。其中,荧光成像技术已成为临床前研究最常用的成像工具之一。大量适用于可见光-近红外波段的荧光染料的出现极大地扩展了荧光成像的适用性。本文以荧光成像技术在药物传递,特别是在抗肿瘤治疗中的应用和局限性为重点。详细讨论了其在细胞水平和系统水平的应用。此外,我们探讨了同时治疗和治疗诊断学与不同成像技术组合成像的可能性。

4   2016-01-22 09:59:15.787 齐考诺肽运经鼻腔给药至脑脊液治疗慢性疼痛 (点击量:0)

本研究旨在探讨齐考诺肽通过鼻腔给药到达脑脊液 (CSF) 的合理性。齐考诺肽以溶液或 Kolliphor P 407 凝胶 (KP 407)形式经鼻腔给药于Sprague–Dawley大鼠。此外,同时也研究了制剂中壳聚糖的作用。通过收集小脑延髓池中的脑脊液来评估药物在脑脊液的时间。还研究了经鼻腔注射和静脉注射后的齐考诺肽的药代动力学。 鼻腔药后脑脊液中齐考诺肽的消除速率常数是1.01 ± 0.34 h− 1.。静脉给药后脑脊液中Cmax和Tmax分别为37.78 ± 6.8 ng/mL 和~ 2 h。经鼻腔给药到达Tmax的时间要短于经静脉给药(15min VS 120min)。壳聚糖可以提高齐考诺肽的生物利用度。齐考诺肽以溶液形式经鼻腔和静脉给药后脑脊液中的消除速率常数分别为0.54 ± 0.08 h− 1和0.42 ± 0.10 h− 1。而齐考诺肽以凝胶形式经鼻腔给药的消除速率显著降低。这些结果表明鼻腔给药可能是一种潜在的齐考诺肽传递至脑脊液,用于治疗慢性疼痛的无创且患者依从性较好的方法。

5   2016-01-13 08:58:11.547 非晶态药物在吸入型药物传递中的应用 (点击量:1)

对于吸入型药物传递,非晶态药物剂型可以提高难溶性药物的生物利用度,改善生物制剂的生物化学稳定性,并且可以扩大药物的选择范围。然而,非晶态药物的物理化学稳定性较差。本文重点描述吸入型非晶态药物粉末的制备方法、 改善稳定性的原料药和辅料制剂组成。

6   2016-01-06 09:52:48.963 基质蛋白在药物传递中的作用 (点击量:1)

细胞外基质是由一系列维持细胞结构和功能的复杂的分子组成。这些分子的特性主要是由胶原纤维和弹性纤维、 蛋白多醣和蛋白质,比如纤维连接蛋白和粘连蛋白介导的。ECM 成分是组织特异性的,并且包括基质蛋白,基质蛋白主要作用是调节细胞与基质之间的相互作用。成人的基质蛋白主要在损伤、 炎症和疾病中表达。特别地,他们与心血管和纤维化疾病以及癌症的发展和预后密切相关。本篇综述旨在概述基质蛋白在药物传递潜在的作用,包括基于这些蛋白质结构和特性,以及其作为特定疾病的生物标志物的新一代治疗性药物。

7   2016-01-05 09:24:50.413 蛋白酶在癌症药物传递中的应用 (点击量:0)

尽管蛋白酶抑制剂已成功用于治疗高血压和病毒性感染,但它们却仍然不能作为抗癌药物。随着对癌症更加深入的了解,我们发现肿瘤"降解组"(由蛋白酶及其天然抑制剂和相互作用对组成) 形成一个复杂的网络,网络中的特定节点决定了蛋白酶网络运行的总体结果。通过采用蛋白酶激活式前体药物 (PAPs)来研究哪些蛋白酶在肿瘤微环境中是具有活性的。在这里我们将这一概念用于金属蛋白酶、 半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶的研究。PAPs 不仅作为小分子加合物存在,而且还能以纳米粒子存在。虽然本篇综述的重点是 PAPs在临床治疗方面的应用,但蛋白酶激活探针和纳米颗粒也可用于影像学,包括肿瘤的诊断和分期,以及显微外科切除手术中肿瘤成像的可视化。

8   2016-03-25 14:16:20.053 铁蛋白纳米笼: 癌症的药物传递、成像和诊断生物平台 (点击量:0)

目前癌症依旧是临床面临的一大挑战。癌症治疗方面的主要成果包括:癌症早期阶段高准确度和高专一性的诊断工具以及智能给药系统在靶向化疗中的应用。基于蛋白质的纳米笼是很有前景的诊断学工具。铁蛋白因其具有独特的结构、 表面性能和高生物相容性而成为了极具前景的纳米笼。通过识别肿瘤细胞中高表达的天然转铁蛋白受体 1,铁蛋白纳米笼可实现准确的药物传递和释放。此外,研究人员利用铁蛋白的表面功能实现了主动靶向肿瘤细胞。目前采用了不含金属的封装技术且取得了令人鼓舞的结果。各种临床前研究表明铁蛋白纳米笼显著改善靶向疗法和癌细胞的精确成像。本篇文章旨在描述铁蛋白纳米笼的结构和功能,并对纳米技术用于癌症治疗和诊断进行了概述。

9   2016-03-28 10:00:24.05 Sigma受体介导的多功能抗血管生成靶向纳米药物传递系统 (点击量:0)

抗血管生成治疗中,低分子量肝素 (LMWH) 的应用因其传递至肿瘤细胞的性能较差并且有潜在的有害的副作用而受到限制,如肝素的抗凝血活性导致的出血风险。为了克服这些局限性,进一步提高低分子肝素的治疗效果,我们设计了一种新型组合纳米系统,即低分子肝素和乌索酸 (UA)组合,乌索酸也是肿瘤治疗中的血管生成抑制剂。在这个系统中,LMWH-UA (LHU合成后自组装成核/壳纳米药物,该药物组合具有抗血管生成活性,并且显著降低了抗凝血作用。此外,DSPE-PEG-AA修饰的LHU纳米药物 (A-LHU)可以促进纳米药物传递至肿瘤。我们对A-LHU的抗血管生成活性进行了体外和体内研究。结果表明 A-LHU 可以显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的血管形成(p < 0.01) 和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF)诱导的血管生成  (p < 0.001)。更重要的是,A-LHU显著抑制B16F10 小鼠的肿瘤生长。CD31 和 p-VEGFR-2 的表达水平表明,A-LHU出色的抗肿瘤效果与血管生成的减少有关。总之,A-LHU纳米药物是一种前景很好的多功能抗肿瘤药物传递系统。

10   2016-04-01 16:30:33.103 口服给药的新时代 (点击量:3)

口服药物传递的许多概念都基于我们对人胃肠道生理学的理解。不幸的是,我们过于简单化了人类肠道中各种生理因素与口服药物暴露环境动力学之间的关系。对医疗仪器空间和时间分辨率的的研究推动了临床试验的发展,使得临床试验更加个性化,可以针对胃肠道内的动态变化过程。这些研究表明一些高度相关的参数,如流体体积,剂型移动和上消化道肠腔内的pH 值是动态变化的。由于对人类胃肠道环境产生了新见解,一些关于口服药物传递的常见概念和理论将不再有效,因此必需进行进一步研究,以确保口服药物治疗的有效性和安全性。